抗高血压药物复习资料

一、中国高血压防治指南（2004年10月）血压水平的定义和分类

分类	收缩压	舒张压
理想	<120	<80
正常高值	120-139	80-89
高血压	≥140	≥90
1级高血压（轻度）	140-159	90-99
2级高血压（中度）	160-179	100-109
3级高血压（重度）	≥180	≥110
单纯性收缩期高血压	≥140	<90

高血压的治疗目标

•         主要目的是最大限度地降低心血管病的死亡和病残的总危险。治疗高血压的同时，干预所有可逆性危险因素（如吸烟、高脂血症或糖尿病），并适当处理患者同时存在的各种临床情况。
血压降至１４０／９０ ｍｍ Ｈｇ以下，老年患者的收缩压降至１５０ ｍｍ Ｈｇ以下，有糖尿病或肾病的高血压患者，降压目标是１３０／８０ ｍｍ Ｈｇ以下。

利  尿   剂

常用利尿药的比较
效应	药物	主要作用部位	机      制	适应症
强效	呋塞米            (速尿,呋喃苯胺酸)	髓袢升支粗段髓质部和皮质部	抑制钠-钾-氯共同转运系统	严重水肿及急性肺水肿、脑水肿
	依他尼酸(利尿酸)
	布美他尼
中效	噻嗪类	髓袢升支粗段髓质部(远曲小管开始部位)	抑制钠-钾-氯共同转运系统	各型水肿、高血压
	氯酞酮
弱效	螺内酯	醛固酮受体拮抗剂	竞争醛固酮受体	肝硬化腹水及各种水肿辅助治疗
	氨苯喋啶	远曲小管和集合管	阻滞钠通道,抑制NACL再吸收
	阿米洛利
	乙酰唑胺	近曲小管	抑制碳酸酐酶

钙 离 子 拮 抗 剂

•         定义：是指能选择性地阻滞Ca2+ 经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+ 浓度，从而影响细胞功能的药物，又称为钙通道阻滞药 。

•         其中在心血管系统以L及T通道为主。临床常用的钙拮抗剂主要是作用于VDC的L型。

钙离子拮抗剂的分类及分代
类   别                          (组织选择性)	第一代	第二代		第三代
		新剂型(Ⅱa)	新品种(Ⅱb)
二氢吡啶类        〔动脉＞心肌〕	硝苯地平   （心痛定）	非洛地平控释片     (波依定)	尼莫地平	氨氯地平          （络活喜、兰迪）
	贝尼地平	尼莫地平缓释片      (尼膜通、尼立苏)	尼群地平	左旋氨氯地平片     （施慧达）
		硝苯地平控释片     （拜新同）	非洛地平	拉西地平          （司乐平）
		硝苯地平缓释片      （圣通平）	尼伐地平
		尼卡地平缓释片	尼索地平
			伊拉地平
苯噻氮唑类        (动脉=心肌)	地尔硫卓	地尔硫卓缓释片     （恬尔心）
苯烷胺类         〔动脉≤心肌〕	维拉帕米	维拉帕米缓释片	戈洛帕米
苯烷胺类      苯咪唑类           〔动脉>心肌〕	美贝拉地尔（撤市）

钙通道阻滞剂的安全使用

•         短效钙通道阻滞剂，特别是硝苯地平，不应长期治疗高血压。

•         对于以前未经治疗的高血压病人，可优先选用利尿药、β受体阻滞剂或ACEI

•         服用短效钙通道阻滞剂治疗高血压的病人须改用长效制剂。

•         已经用长效钙通道阻滞剂控制的高血压病人可以继续使用。

钙通道阻滞剂的不良反应

•         常见不良反应为头痛、水肿、心悸等

•         短效制剂可能加重心肌缺血，长期大量应用可提高心性猝死率。

血管紧张素转换酶抑制剂 （ＡＣＥＩ）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ＡＲＢ）

作用机制

血管紧张素转换酶抑制剂 （ＡＣＥＩ）:

ACEI抑制ACE使AngⅠ (ATⅠ)不能转化为AngⅡ( AT Ⅱ)

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ＡＲＢ）:

ＡＲＢ抑制AngⅡ( AT Ⅱ) 与AT1受体相结合

临床常用的ACEI
名称	商品名	剂量		排泄途径
		mg/次	次/d
含巯(SH)或(SR)基类
卡托普利(captopril)	开搏通	12.5～50	2～3	肾
阿拉普利(alacepril)		25～75	1	肾
佐芬普利(zofenopril)		30～60	1～2	肝、肾
含羧基(COO)类:
依那普利(enalapril)	悦宁定	2.5～10	2	肾
赖诺普利(lisinopril)	利压定、捷赐瑞	10～40	1	肾
培哚普利(perindopril)	雅施达	4～8	1	肾
雷米普利(ramipril	瑞泰	2.5～10	1	肾
喹那普利(quinapril)	益恒	10～40	1	胆、肾
地拉普利(delapril)	压得克	7.5～60	1～2	肾
苯那普利(benazepril)	洛丁新	5～20	1	肾
司派普利(spirapril)	螺普利	12.5～50	1	胆、肾
米达普利(imidapril)	达爽	5～10	1	肾
含次磷酸基(POO)类:
福辛普利(fosinopril)	蒙诺	10～40	1	胆、肾

ACEI主要药物不良反应

1、血压(2%),常见于首剂      2、咳嗽(5%-20%)           3、高血钾

4、对胎儿的影响             5、血管神经性水肿禁用     6、肾动脉狭窄者禁用

ARB与ACEI不良反应相似,但咳嗽发生率低。

常见的ARB

药物类别	药品名称	半衰期	代谢方式	副作用
二苯四咪唑	洛沙坦(氯沙坦,科素亚)	1.5-2.5	P450同功酶 有活性	偶见引起痛风
	依贝沙坦(厄贝沙坦,安博维)	11-15小时	P450同功酶 无活性	少
	坎地沙坦酯	9小时	不经P450代谢	很少
非二苯四咪唑	依普沙坦	10-12小时	同上	对肝脏有损害
	替米沙坦	24小时	同上	同上
非杂环类	缬沙坦(代文)	6-9小时	尚未明确	头晕、头痛

主要降压药物选用的临床参考

类别	适应症	禁忌症
		强制性	可能
利尿剂 （噻嗪类）	充血性心力衰竭，老年高血压， 单纯收缩期高血压	痛风	妊娠
利尿剂        （袢利尿剂）	肾功能不全，充血性心力衰竭
利尿剂（抗醛固酮药 ）	充血性心力衰竭，心肌梗死后	肾功能衰竭，高血钾
β受体阻滞剂	心绞痛，心肌梗死后，快速心律失常，充血性心力衰竭，妊娠	Ⅱ－Ⅲ度房室阻滞、哮喘，慢性阻塞性肺病	周围血管病糖耐量减低、运动员或经常运动者
钙拮抗剂     （二氢吡啶类）	老年性高血压，周围血管病，妊娠， 单纯收缩期高血压，心绞痛		快速心律失常
钙拮抗剂  （维拉帕米、地尔硫卓）	心绞痛，颈动脉粥样硬化、室上性心动过速	ＩＩ－ＩＩＩ度房室阻滞、 充血性心力衰竭	充血性心力衰竭
ACEI	充血性心力衰竭，心肌梗死后左室功能不全，非糖尿病肾病，１型糖尿病肾病，蛋白尿	妊娠，高血钾，双侧肾动脉狭窄
ＡＲＢ	２型糖尿病肾病，蛋白尿 糖尿病微量白蛋白尿，左室肥厚，ＡＣＥＩ所致咳嗽	妊娠，高血钾、双侧肾动脉狭窄
α受体阻滞剂	前列腺增生，高血脂	体位性低血压	充血性心力衰竭

抗高血压药物的联合治疗：加框者为经临床试验证实为有益的药物。实线相连为合理的组合。

利尿剂

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