高血压用药选择

由于高血压病因复杂，病理机制还不十分清楚，所以治疗高血压的药物最多，大约有一百多种。主要分利尿剂、β受体阻滞剂、α受 体阻滞剂、钙离子通道拮抗剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂（ACE）、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB）、血管扩张剂、复方制剂、中药制剂九大类。可选择性很大，没有哪一类最好、最坏之分。
     1、利尿剂 主要适应心力衰竭，老年人，收缩期高血压。由于钠盐的摄取量增加可导致肾功能降低血容量增加血压升高，所以利尿剂应运而生。作用机制是抑制Na＋ 、Cl－ 再吸收，影响肾脏功能，同时还有扩 张血管作用。口服利尿剂可使平滑肌细胞Na＋浓度下降，血液中K＋降低，血小板内Ca＋含量降低。有清除自由基，抑制低密度蛋白氧化，增加高密度脂蛋白，保护心肌细胞，逆转心肌肥厚的作用。能减少脑卒中和心力衰竭发生。宜配钙离子拮抗剂服用，心力衰竭时应配伍β 受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACE）。常用的利尿药有：氢 氯噻嗪（双氢氯噻嗪、双氢克尿塞、双氢氯消疾、双氢氯散疾）、苄氟噻嗪（氟克尿噻、氟利尿、利钠素）、环戊噻嗪、氢氟噻嗪、甲氯噻嗪（氯甲氢氧噻嗪）、泊利噻嗪、三氯噻嗪、氯噻酮、吲哒帕胺（寿比山、吲达胺）、美托拉宗、喹乙宗、布美地尼（丁氧苯酸）、呋塞米（速尿、速尿灵、利尿灵、呋喃苯胺酸、利尿磺胺、腹安酸）、依     他尼酸（利尿酸）、托拉塞米。 保钾利尿剂有：阿米洛利（氨氯吡咪、氨氯吡脒、脒氯嗪）、螺内酯（安体舒通）、氨苯蝶啶（三氨蝶啶）。常见的副作用有疲劳、眩晕食欲不振、恶心、呕吐等。糖尿病患者、性功能减退患者慎用。
    2、β受体阻滞剂 肾上腺素受体分β1β2型和α1α2型，心、肾、脑、骨骼肌、胰腺、脂肪组织以β型受体占优势。由于肾上腺素能使相关组织兴奋收缩，血压升高。β2受体阻滞剂能阻止外周血管阻力升高和支气管痉挛，抗心律失常。在休息或睡眠状态下交感神经张力降低，β1受体阻滞剂具有部分激动作用，可增加心率，血压升高；在交感神经张力增强时，表现为明显的拮抗作用。因此其降压、抗心绞痛、心律失常的疗效较差。β受体阻滞剂降低血压的主要依据是，减少交感神经兴奋或抑制交感神经释放去甲肾上腺素；抑制肾素释放；减少心排出量；降低心肌耗氧量；减慢心率。适应于高血压，劳力性心绞痛，心肌梗死。对于严重充血性心衰患者不宜使用。与利尿剂合用可以显著降低高血压患者脑卒中和动脉硬化性心脏病的发生。
     脂溶性的β受体阻滞剂普萘洛尔（心得安）、美托洛尔等，口服吸收迅速完全，但是容易出现中枢神经系统不良反应。水溶性的β受体阻滞剂阿替洛尔、索他洛尔口服吸收较慢且不完全，中枢神经不良反应较少。                                    
     非选择性β1、β2受体阻滞剂有：阿普洛尔（稀丙洛尔、烯丙 洛尔、烯丙心安、心得舒）、氧烯洛尔（心得平、烯丙氧心安）、普萘洛尔、喷布洛尔（硫酸环戊丁心安）、吲哚洛尔（ 吲哚心安、心得静）、波吲洛尔（吲苯脂心安）、纳多洛尔（萘羟心安、康加多尔）、索他洛尔（甲磺胺心定 、心得怡）、噻吗洛尔。选择性β1受体阻滞剂有：醋丁洛尔（醋丁酰心安）、比索洛尔、普拉洛尔、阿替洛尔、美托洛尔（酒石酸美托洛尔片）。同时阻滞α和β受体的有：拉贝洛尔、卡维地洛。阻滞β1受体同时激动β2受体并扩张血管的有：塞利洛尔。常见的不良反应有：多梦、失眠、疲乏、抑郁、幻觉、阳痿、升高血脂、降低高密度蛋白、皮疹、恶心等。         
    常用的β受体阻滞剂有：1.安普萘洛尔（心得安）可降低心肌梗死后患者的猝死率，用于多种原因所致的高血压和心绞痛，停药时要缓慢减量。2.阿替洛尔（氯酰心安）水溶性，作用强度与普萘洛尔相同，具有减慢心率，降低心肌耗氧量和减少肾素分泌的作用，支气管炎患者慎用。3.比索洛尔（博苏）对脂代谢影响较小，哮喘、肾功能不全、糖尿病患者慎用。4.卡维地洛（金络）常用于高血压不稳定型冠心病和心率失常，同时具有降低外周阻力，扩张动脉血管，降低肺动脉压，抗氧化，清除自由基等。不能突然停药，心衰患者慎用。5.塞利洛尔（二乙脲心安、塞利心安、盐酸塞利洛尔）使用较安全，适应于高血压和冠状动脉硬化，高血脂，糖尿病，周围血管病等，可增加心脏的排出量。副作用较少。6.拉贝洛尔（柳氨苄心定）主要特点是对嗜铬细胞瘤导致的高血压有效。个别高血压患者可能血压升高。7.噻吗洛尔（噻吗心安）无明显副作用，宜配利尿剂服用。
     3、α受体阻滞剂    研究发现交感神经兴奋与去甲肾上腺素分泌增多相关，大脑和外周血管及全身动脉和静脉中均有α受体，对血管张力、阻力及血压的调节起着很大的作用。去甲肾上腺素与α受体结合，能导致交感神经兴奋、血压升高。阻止α受体与去甲肾上腺素结合，从而能达到控制血压升高的目的。α受体阻滞剂 降压迅猛容易造成虚脱，与利尿剂、β受体阻滞剂或其他降压药物合用时，必须慎重，一定要在专家或医生指导下服用。首次服用一般从小剂量（0.5mg）开始，避免导致直立性低血压和眩晕或虚脱。由于降压作用敏感和容易导致老年人体温降低，所以老年人要慎重服用。
    常用的α受体阻滞剂有：1.哌唑嗪、2.多沙唑嗪（依粒平）、3.特拉唑嗪、4.乌拉地尔（优匹敌）、5.四喃唑嗪（降压宁）。常见的副作用有：头晕、头痛、恶心、嗜睡等。老年人对本品的降压作用敏感，应加注意。本品有使老年人发生体温过低的可能性。老年人肾功能降低时剂量需减小。可乐定、酚妥拉明、酚苄明，因副作用太大已很少使用。
    4、钙离子阻滞剂（CCB） 降压作用十分可靠稳定。降压幅度 比其他种类的降压药更大，且不影响糖和脂肪代谢，并保护靶器官。宜和利尿剂、β受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂同时服用。研究     发现在细胞膜上双脂质层中有一些蛋白质小孔，能允许钙离子通过，钙离子跨膜运动过程，也就是细胞外的钙离子与细胞内的钙离子交换过程，产生电压，对维持细胞内外的电位差起关键的作用，正常情况下细胞外钙离子浓度高于细胞内，当机体受到刺激或缺氧时，细胞膜上的钙离子通道开放，大量的钙离子进入细胞内，危害细胞内的器官正常工作，如线粒体，影响信息转导，加速细胞兴奋收缩尤其是神经细胞和心血管细胞、骨骼肌等，血压升高。实践证明阻滞钙离子内流，降低骨骼肌、神经细胞和平滑肌兴奋，血管松弛血压降低。主要适应于高血压合并冠状动脉硬化性心脏病，心绞痛，妊娠高血压，糖尿病高血压，肾脏损伤和周围血管病。对脑血管病预防，保护细胞受损有效。降压平稳，起效快，血压波动较小，改善高血压生活质量突出。     
     钙离子拮抗剂有：尼群地平（硝苯甲乙吡啶）、硝苯地平（心痛定、拜心同、拜新同、硝苯吡啶）、尼卡地平（硝苯苄胺啶）、尼瓦地平（尼伐地平）、尼莫地平（硝苯甲氧乙基异丙啶）、尼索地平（尼尔欣、硝苯异丙啶）、维拉帕米（异搏定）、氨氯地平（安迪、络活喜、阿莫罗地平、安洛地平、麦利平）、左氨氯地平（施慧达、玄宁）、加洛帕米（梏帕米，棓帕米，甲氧戊脉安，甲氧异搏定，心钙灵，D600）、地尔硫卓（恬尔心，硫氮卓酮、合心爽、蒂尔丁）、拉西地平（乐息平、司乐平）、伊拉地平、非洛地平（二氯苯必定）、乐卡地平（再宁平）。地尔硫卓主要用于心绞痛和心律失常，剂型有地尔硫卓CF（常规剂量型）、地尔硫卓CD（控制崩解型）、地尔     硫卓ER（延缓释放型）、地尔硫卓SR（持续释放型）。维拉帕米有扩张血管的作用，主要用于心动过速、心绞痛和心肌肥厚，由于容易导致大便干，所以有房室传导阻滞和心功能衰竭者慎用。维拉帕米有常规剂量型（CF）和持续释放型（SR）。硝苯地平主要作用是扩张血管，特别是对周围血管和冠状动脉有效，有抗利尿作用，心衰者慎用，剂型有常规剂型（CF）、胃肠治疗型（CITS）、延缓释放型（ER）。尼卡地平增加冠状动脉血流量效果明显，口服对外周血管有较强的扩张作用，剂型有常规剂量型（CF）和持续释放型（SR）。施慧达降血压效果明显，可用于高血压和心绞痛患者，不加重心功能衰竭，副作用小，用量少，作用持久，头不晕。     
     常用的钙离子拮抗有：1.尼群地平、2.硝苯地平、3.左旋氨氯 地平、4.非洛地平，副作用较小。服用舒克胶囊停药时一般都推荐服用3至6个月的尼群地平，每天半片即有效，“施慧达”两天或一周吃一次也行。
     5、血管紧张素转换酶抑制剂（ACE 1)    是抑制循环系统和 组织的血管紧张素转换，减少神经末梢释放去甲肾上腺素和血管内皮细胞形成素，抑制缓激肽降解，增加缓激肽和前列腺素和扩张血管。这些作用非常有利于降低血压和心力衰竭的治疗。科学家证实：血管紧张素Ⅱ是导致血液升高的主要物质。传统的理论认为：血管紧张素Ⅱ是由肾素转换而成的，当肾脏缺血、缺氧时肾素分泌增加，肾素可以转换成血管紧张素Ⅰ，肺脏分泌一种物质叫血管紧张素转换酶，能将血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ。所以人们想通过抑制血管紧张素转换酶，抑制血管紧张素Ⅱ生成。但是最近几年研究发现，平滑肌细胞在缺血、缺氧时可以直接自分泌和旁分泌血管紧张素Ⅱ，也就是说不需要血管紧张素转换酶，血管紧张素Ⅱ照样可以直接生成。血管紧张素Ⅱ可以促进血管平滑机增生，促进交感神经释放去甲肾上腺素，激活抗利尿素又称血管加压素导致血压升高。  血管紧张素转换酶抑制剂有：卡托普利（开博通、甲巯丙脯酸）、佐芬普利、依那普利（怡那林、苯丁酯脯酸）、赖诺普利（苯丁赖脯酸）、西拉普利（一苏平、抑平舒）、苯那普利（洛丁新、贝那普利、苯扎普利）、雷米普利（瑞泰）、   培哚普利（雅施达、哌林多普利）、喹那普利（益恒）、群多普利（泉多普利）、螺普利、福辛普利（蒙诺、磷诺普利）、咪达普利（达爽、依达普利）。
     血管紧张素转换酶抑制剂，有舒张心脑血管，增加冠状动脉和脑血流速度，降低心脑血管阻力；降低心脏前后负荷，改善心脏功能；保护肾脏；保护血管内皮细胞；增加高血压、糖尿病患者对胰岛素的敏感性；促进骨骼肌对葡糖糖的利用。适宜和钙离子拮抗剂、β受体拮抗剂合用。
    常用的品种有：1.卡托普利同时有扩张外周血管，使醛固酮合成减少，水钠潴留减少，改善内皮细胞的功能，减少血小板聚集的作用。也可用于糖尿病肾病、风湿性关节炎。2.依那普利作用时间较长，适应于心衰和心肌梗死。3.贝那普利同时可用于充血性心力衰竭、心肌梗死的治疗，有延缓肾功能衰竭的作用。4.培哚普利比依那普利作用更强，适应于充血性心力衰竭。5.西拉普利作用强度是依那普利的2倍，可以和洋地黄或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。6.福辛普利与依那普利功能相近。常见的副作用有：干咳、头晕、头痛、皮疹、腹泻等。
     佐芬普利急性主肌梗死发病后24小时内给药可使患者的死亡率降低34％，并可明显降低心脏事件发生后6周内的心衰发病率。进一步可使12个月死亡率降低29％。75岁以上老年心肌梗死者慎用。肾功能或肝功能不全的心肌梗死患者不推荐使用。  
     6、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB） 科学家发现，在人体内的血管紧张素Ⅱ受体能介导血管紧张Ⅱ发挥收缩血管的作用，通过阻断血管紧张素Ⅱ与受体结合从而达到抑制血管收缩的目的。目前对血管紧张素Ⅱ受体的研究换不十分清楚。但是临床报道，ARB对心血管疾病的预防治疗很有益处。目前公认的成果是ARB能改善肾血流，抑制肾小球硬化发生，延缓和预防肾功能恶化。对抑制低密度蛋白对动脉硬化的加剧，降低血小板聚集有一定的功效。
     血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂有：氯沙坦（洛沙坦、科素亚 、芦沙坦、 ）、缬沙坦（代文）、伊贝沙坦（厄贝沙坦、安博维）、 坎地 沙坦（比洛斯）、替米沙坦、依普沙坦、他索沙坦。  常用的品种有：1.氯沙坦主要作用是阻断血管紧张素Ⅱ活性，扩张血管降低血压。还有促进尿酸排泄的作用。副作用有头痛，肾动脉 狭窄、高血钾、肝损伤者不宜使用。2.缬沙坦主要作用与氯沙坦相同。常用于治疗轻中度原发性高血压和充血性心衰，急性紧急梗死和肾性高血压。副作用较大，多见头痛、头晕、腹泻、疲劳、无力、失眠、皮疹，对肝肾共有不良影响、孕妇和哺乳期女性禁用。3.厄贝沙坦有阻断血管紧张素Ⅱ发挥的作用。功能副作用同上。
     7、扩张血管药是指主要用于高血压治疗的药物     不包括周围血管扩张药如曲克芦丁、怕怕西林等。也不包括用于治疗心绞痛的药物，如硝酸甘油、消心痛等。常用于高血压治疗的扩张血管药有：1.硝普钠，作用特点是作用强而速效，能直接扩张小动脉和小静脉，减轻心脏前后负荷，降低血管阻力，增加心脏排出量，能有效缓解心衰症状。主要用于高血压急症和危象、高血压脑病、恶性高血压、等。多用于注射剂。副作用降压速度过快，容易出现眩晕、大汗、头痛、焦虑、肌肉震颤、心动过速等。心脑供血不足慎用。2.硫酸镁又名硫苦、泻盐，给药途径不同药理作用不同。口服导泻、利胆。注射降低血压，抗惊厥。外用可消炎、去肿。不宜大量使用。3.胰激肽原酶，具有扩张血管和改善微循环的作用，用于心脑血管疾病，高血压、动脉硬化、冠心病、糖尿病肾病等。副作用较少。心力衰竭、急性心肌梗死、脑出血禁用。4.米诺地尔（长压定、敏乐定）通过扩张微动脉血管降低血压，因容易导致肾素活性升高，引起血钠含量增多，导致钠潴留水肿。已很少用于降血压。由于该产品外用能促进毛发生长，所以现在多用于生发剂使用。5.米塞芬（阿方那特、三甲硫吩）属其他类降压药，作用强，主要用于血管外科及神经外科手术，亦可用于高血压危象及高血压脑病伴有心力衰竭和肺水肿的患者。
     8、常用的复方制剂 1.海捷亚 由氯沙坦和氢氯噻嗪组成。2.安博诺 由厄贝沙坦和氢氯噻嗪组成。3.北京降压0号 由利血平（利血平副作用太大不宜长期使用）和氨苯蝶啶组成。4.复方降压片 本品为含蛇根草之生物碱和硫酸双肼酞嗪及镇静、利尿、血钾平衡等药物配制而成的复方制剂。主要成分是氢氯噻嗪和利血平（为抗去甲肾上腺素药，通过消耗交感神经末梢去甲肾上腺素到达降血压的目的）。5.复方阿米洛利 （武都力）主要成分是阿米洛利和氢氯噻嗪。
     9、中成药制剂   由于中医对高血压的认识还没有形成一套完成的理论体系，所以治疗高血压的成药较少，争议也较大，主要成果体现在各家学说和辨证施治上，冬至降压汤虽然有一套不太完善的理论，虽然得到了国内专家的好评，但是被接受、认可换需要时间。有两点特别值得专家学者思考，“一是当身体缺氧、应激时，血压升高同时去甲肾上腺素、血管紧张素Ⅱ、氧自由基（能损伤内皮细胞，氧化脂质蛋白导致动脉硬化或栓塞）、兴奋性氨基酸等生成增多；二是当身体缺氧、应激时，三羧酸循环运行速度或方向发生变化，很容易导致酪氨酸、谷氨酸、缬氨酸、天冬氨酸等代谢途径（方向）发生变化。这些物质既是参予三羧酸循环的重要物质也是合成去甲肾上腺素、血管紧张素Ⅱ、兴奋性氨基酸的基础原料。”增加氧的有效供给和利用，提高缺氧状态下的耐受能力，增强三羧酸循环功能（线粒体），确保营养物质沿着正确的方向运转代谢，抑制去甲肾上腺素和血管紧张素Ⅱ生成，对高血压的有效预防和康复无疑是非常有益的。用现代的科技手段和思维方式认识中医、解释中医理论的内涵及高血压病的康复研究，任务重而道路又远。  常用的成药降压剂有：牛黄降压胶囊（牛黄降压丸）、松陵血脉康胶囊、复方罗布麻、强力定眩片、脑立清胶囊、镇脑宁胶囊、清脑降压片、愈风宁心片、降压片 。
    说明：本文收集了98位治疗高血压的药物，别名117个。由于参考资料较多，不便一一标注，雷同之处敬请理解。

刘儒林

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孟现伟

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广东-卢胜

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河南陈守文

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江西徐红亮

吉林--王恒千

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